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Rubrique Fiches pratiques

Tableau des antirétroviraux

Présentation :

Cette page présente le tableau des antirétroviraux utilisés pour traiter l'infection par le VIH^[1].

Traitements	Classe	Effets indésirables les plus fréquents	Associations contre-indiquées	Recommandations et commentaires
Agénérase^® (APV/amprénavir) 4 capsules, 2 fois/jour GSK - AMM du 20/10/00	Inhibiteur de la protéase	• Eruptions cutanées en début de traitement • Troubles digestifs • Troubles neurologiques : paralysie autour de la bouche • Lipodystrophie • Hypertriglycéridémie • Hyperglycémie • Hypercholestérolémie	Terfénadine, astémizole, cisapride, pimozide, triazolam, diazépam, flurazépam, midazolam, dérivés de l’ergot de seigle, rifampicine, millepertuis.	- Surveiller les fonctions hépatiques et rénales ainsi que glycémie et lipides sanguins. - A prendre au cours du repas. - Association avec ritonavir préférable pour augmenter l'efficacité.
Aptivus^® (TPV/tipranavir) 2 gélules, 2 fois/jour Boehringer - AMM du 25/10/05	Inhibiteur de la protéase	• Diarrhées • Eruptions cutanées • Troubles digestifs • Hyperglycémie • Hypertriglycéridémie • Hypercholestérolémie		- A prendre au moment du repas. Prendre ce traitement au moment du coucher peut minimiser les effets indésirables. - Associé à 2 capsules de ritonavir, à chaque prise.
Atripla^® (Sustiva^®+ Emtriva^®+ Viréad^®) 1 comprimé, 1 fois /jour BMS / GILEAD - Demande d'AMM en cours	Nucléoside, nucléotide et non nucléoside	• Acidose lactique • Problème au foie • Problèmes psychiatriques • Dépression • Vertiges • Nausées • Diarrhées • Fatigue • Maux de tête • Erythème • Sinusite • Insomnie • Rêves inhabituels.	Astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, dérivés de l'ergot, voriconazole, methysergide, ergotamine, dihydroergotamin mesylate, millepertuis officinal, efavirenz, emtricitabine, tenofovir, atazanavir, lamivudine.	- Surveiller les fonctions hépatiques et rénales. - A prendre au cours du repas. - En cas de troubles psychiques, en parler à son médecin. - Agit aussi sur le VHB, en tenir compte en cas de co-infection. - Contre indiqué durant la grossesse.
Combivir^® (Rétrovir^®+Epivir^®) 1 comprimé, 2fois /jour GSK - AMM du 18/03/98	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Acidose lactique devant être traitée d'urgence ; symptômes : essouflement, fatigue importante et inexpliquée, douleurs musculaires, crampes, nausées, vomissements • Lipoatrophie • Nausées importantes qui disparaissent progressivement.	Stavudine, ribavirine, zalcitabine, emtricitabine.	- Suici hématologique régulier. - La lamivudine agit aussi contre le VHB, en tenir compte en cas de co-infection, aussi bien à l'initiation qu'à l'arrêt du traitement.
Crixivan^®(IDV/indinavir) 2 gélules, 3 fois/jour MSD - AMM du 04/10/96	Inhibiteur de la protéase	• Calculs rénaux • Troubles digestifs • Sensations anormales autour de la bouche • Sécheresse cutanée • Perte de cheveux • Hypertriglycéridémie • Hypercholestérolémie • Hyperglycémie • Lipodystrophie • Ongles incarnés.	Rifampicine, astémizole, millepertuis, cisapride, dérivés de l’ergot de seigle, terfénadine, ethinyloestradiol.	- A prendre à jeun, avec de l’eau, sauf si pris avec du ritonavir et à 1h de distance du Videx^®. - Boire au moins 1,5 l d’eau par jour pour éviter les calculs rénaux. - Effets secondaires très importants. A éviter à l'initiation d'un traitement.
Emtriva^®(FTC, emtricitabine) 1 gélule/jour Gilead - AMM du 24/10/03	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Risque d'acidose lactique • Maux de tête, vertiges • Fatigue • Troubles digestifs • Eruption cutanée • Coloration de la paume des mains.	Lamivudine, zalcitabine.	- L'emtricitabine agit aussi contre le VHB, en tenir compte en cas de co-infection, aussi bien à l'initiation qu'à l'arrêt du traitement.
Epivir^®(3TC, lamivudine) 1 comprimé/jour GSK - AMM du 08/08/96	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Troubles digestifs • Maux de tête • Fatigue.	Zalcitabine, emtricitabine.	- La lamivudine agit aussi contre le VHB, en tenir compte en cas de co-infection, aussi bien à l'initiation qu'à l'arrêt du traitement.
Etravirine(TMC 125) 2 comprimés, 2 fois/jour Tibotec - ATU nominative	Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse	• Maux de tête • Nausées • Diarrhées • Rash.		- A prendre au cours du repas. - La molécule étant toujours en phase d'étude, nous ne manquerons pas d'apporter des compléments d'informations.
Fuzéon^®(T20/enfuvirtide) Injection sous-cutanée, 2 fois/jour Roche - AMM du 27/05/03	Inhibiteur de fusion	• Au niveau du site d'injection : rougeurs, douleurs, petites boules.		- Après reconstitution du produit avec l'eau, peut se conserver 24h maxi, au réfrigérateur. - Changer régulièrement de site d'injection et masser immédiatement après l'injection.
Isentress(MK 0518/raltegravir) 1 comprimé, 2 fois/jour Merck - ATU nominative	Inhibiteur d'intégrase	• Maux de tête • Fatigue • Vertiges.		- La molécule étant toujours en phase d'étude, nous ne manquerons pas d'apporter des compléments d'informations.
Invirase^®(SQV/saquinavir) 2 gélules, 2 fois/jour Roche - AMM du 04/10/96	Inhibiteur de la protéase	• Diarrhées • Lipodystrophie • Hyperglycémie • Hypertriglycéridémie • Hypercholestérolémie.	Carbamazépine, efavirenz, névirapine, phénobarbital, phénytoïne, primidone, rifabutine, rifampicine, astémizole, cisapride, terfénadine.	- A prendre avect un repas copieux. - Associé au ritonavir en faible dose, indispensable pour garantir une efficacité suffisante. - La posologie d'Invirase^® dépend du dosage plasmatique effectué après 2 semaines de traitement.
Kalétra^®(LPV.r/lopinavir + ritonavir) 2 comprimés, 2 fois/jour Abbott - AMM du 20/03/01	Inhibiteur de la protéase	• Diarrhées • Nausées • Vomissements • Eruptions cutanés • Fatigue • Lipodystrophie • Hyperglycémie • Hypertriglycéridémie • Hypercholestérolémie.	Astémizole, terfénadine, flécaïnide, midazolam, triazolam, cisapride, pimozide, amiodarone, dérivés de l’ergot de seigle, millepertuis, rifampicine, disulfirame, propafénone, metronidazole.	- Contre indiqué en cas d’insuffisance hépatique sévère. - Contient du ritonavir, comme booster. - A prendre à 1h de distance du Videx^®.
Kivexa^®(Ziagen^®+ Epivir^®) 1 comprimé/jour GSK - AMM du 17/09/04	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Fatigue • Troubles digestifs • Risque d'allergie grave surtout les 1^ers mois ; symptômes : rougeurs cutanées, démangeaisons, fièvre, nausées, vomissements, diarrhées, fatigue, courbatures, malaise général, maux de gorge, toux, sensation d'étouffement) • Risque d'acidose lactique devant être traitée d'urgence (voir Combivir^®) • Maux de tête.	Zalcitabine, stavudine, emtricitabine, alcool (éthanol), ne pas débuter le traitement en même temps que névirapine.	- La lamivudine agit aussi contre le VHB, en tenir compte en cas de co-infection. - Non recommandé en cas de grossesse et d'insuffisance hépatique. - En cas d'hypersensibilité même sans éruption cutanée : contacter les urgences avec la notice de la boîte. - En cas d’arrêt du traitement pour hypersensibilité, ne jamais reprendre l'abacavir, risque mortel.
Norvir^®(ritonavir) 6 capsules, 2 fois/jour Abbott - AMM du 26/08/96	Inhibiteur de la protéase	• Troubles digestifs, diarrhées • Sensations anormales autour de la bouche • Neuropathies périphériques • Hypertriglycéridémie • Hypercholestérolémie • Hyperglycémie.	Astémizole, cisapride, dérivés de l’ergot de seigle, terfénadine, primozide, rifampicine, efavirenz, midazolam, rifabutine, triazolam.	- A prendre au cours du repas. - Le ritonavir est recommandé à faible dose en association à une autre antiprotéase, comme booster. - A conserver au frais.
Prezista^®(TMC 114/darunavir) 2 comprimés, 2 fois/jour Tibotec/Janssen-Cilag - AMM	Inhibiteur de la protéase	• Maux de tête • Nausées • Diarrhées.	Terfénadine, dérivés de l’ergot de seigle, millepertuis, rifampicine et certains anti-arythmiques (bépridil, quinidine).	- Doit être associé à de faibles doses de ritonavir. - A prendre au cours du repas.
Rescriptor^®(delavirdine) 2 comprimés, 3 fois/jour Agouron - ATU nominative	Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse	• Risque d'allergie : éruption cutanée sévère (rash) • Troubles digestifs en début de traitement.	Rifampicine, rifabutine, astémizole, cisapride, dihydro-ergotamine, ergotamine, terfénadine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital.	- Surveiller l’apparition d’éruption cutanée sévère (rash). - Surveillance régulière des fonctions hépatiques et rénales par bilans sanguins.
Rétrovir^®(AZT/zidovudine) 1 comprimé, 2 fois/jour QSK - AMM du 13/03/87	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Anémie (baisse des globules rouges) • Leucopénie et neutropénie (baisse des globules blancs dont neutrophiles) • Maux de tête • Fatigue • Chez les nouveaux-nés risque de cytopathies mitochondriales si la mère a reçu AZT+3TC.	Stavudine, ribavirine.	- Suivi sanguin pour surveiller l'apparition éventuelle d'anémie ou de neutropénie.
Reyataz^®(ATZ/atazanavir) 2 gélules, 1 fois/jour BMS - AMM du 02/03/04	Inhibiteur de la protéase	• Troubles digestifs • En début de traitement peut entraîner une jaunisse (par l'augmentation de la bilirubine sanguine) • Troubles de la vision.	Nombreuses interactions avec d'autres médicaments éliminés par le foie.	- A prendre au cours du repas. - Prévenir son médecin encas de jaunisse. - Associé à une gélule de ritonavir.
Sustiva^®(EFV/efavirenz) 1 comprimé/jour BMS - AMM du 28/05/99	Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse	• Sensation d'ébriété, vertiges, cauchemars, hallucinations • Troubles du comportement et de l'humeur • Eruption cutanée parfois sévère (rash).	Saquinavir, astémizol, cisapride, midazolam, terfénadine, triazolam, ethynil-oestradiol, ritonavir, névirapine.	- A prendre au coucher. - En cas de troubles psychiques, en parler à son médecin. - Surveillance de la fonction hépatique. - Contre indiqué durant la grossesse.
Telzir^®(APV/fosamprenavir) 1 comprimé, 2 fois/jour GSK - AMM du 12/07/04	Inhibiteur de la protéase	• Nausées • Hypertriglycéridémie • Hypercholestérolémie • Hyperglycémie.		- Permet de remplacer les 8 gélules quotidiennes d'amprénavir. - Doit être associé à une gélule de ritonavir à chaque prise.
Trizivir^®(Rétrovir^®+ Epivir^®+ Ziagen^®) 1 comprimé, 2 fois/jour GSK - AMM du 28/10/00	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Allergie grave : hypersensibilité à l'abacavir (lire Ziagen^®) pouvant entraîner l'arrêt du traitement • Effets indésirables de zidovudine (lire Rétrovir^®), de lamivudine (lire Epivir^®) et d'abacavir (lire Ziagen^®).	Stavudine, alcool, emtricitabine, ribavirine, zalcitabine, ne pas débuter le traitement en même temps que névirapine (lire Ziagen^®).	- Voir Ziagen^®. - La lamivudine agit aussi contre le VHB, en tenir compte en cas de co-infection, aussi bien à l'initiation qu'à l'arrêt du traitement.
Truvada^®(Emtriva^® + Viréad^®) 1 comprimé/jour Gilead - AMM du 21/02/05	Nucléoside et nucléotide	• Troubles digestifs (vomissements, nausées, diarrhées, flatulences) • Fatigue • Diminution du phosphate sanguin • Maux de tête, vertiges • Insuffisance rénale • Risque d'acidose lactique • Possibilité d'éruption cutanée • Coloration de la paume des mains.	Didanosine, antibiotiques de la famille des aminosides, foscarnet sodique, amphotéricine B, vancomycine, iséthionate de pentamidine, ganiclovir.	- A prendre au moment du repas. - Surveillance de la fonction rénale recommandée. - Le tenofovir et l'emtricitabine agissent aussi contre le VHB, en tenir compte en cas de co-infection, aussi bien à l'initiation qu'à l'arrêt du traitement.
Videx^®(ddI/didanosine) 1 gélule/jour BMS - AMM du 05/05/92	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Troubles digestifs • Troubles hépatiques et risque de pancréatite aiguë en association avec Zerit^® (arrêt immédiat) • Neuropathies périphériques (fourmillements et diminution de la sensibilité au niveau des pieds et des mains).	Ganciclovir, stavudine, tenofovir, zalcitabine.	- Vigilance en cas d'apparition de neuropathies périphériques. - Prendre à jeun strict, et à distance des autres médicaments, 2h avant ou après le repas. - Risque de pancréatite, surtout en cas de consommation d'alcool.
Viracept^®^[2] (nelfinavir) 3 comprimés, 3 fois/jour Roche - AMM retirée le 21/06/07	Inhibiteur de la protéase	• Diarrhées, parfois importantes • Lipodystrophie • Hyperglycémie • Hypertriglycéridémie • Hypercholestérolémie.	Rifampicine, astémizole, cisapride, dérivés de l’ergot de seigle, terfénadine.	- A prendre absolument au cours du repas. - En cas de diarrhées persistantes, demander l'avis de votre médecin.
Viramune^®(névirapine) 1 comprimé/jour sur 14 jours puis 2/jour Boehringer - AMM du 05/02/98	Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse	• Risque d'allergie : fièvre, éruption cutanée sévère (rash) • Atteintes hépatiques graves.	Saquinavir, kétoconazole, éthynil-oestradiol, rifampicine, efavirenz, ne pas débuter le traitement en même temps que l'abacavir.	- Contre-indiqué en cas d’insuffisance hépatique sévère, d'où surveillance attentive. - Risque d'allergie à Viramune^® pouvant atteindre la peau et le foie. - L'initiation doit être progressive et nécessite une surveillance accrue, surtout en cas de co-infection.
Viréad^®(TDF/ténofovir) 1 comprimé/jour Gilead - AMM du 05/02/02	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Troubles digestifs (vomissements, nausées, diarrhées, flatulences) • Diminution du phosphate sanguin • Insuffisance rénale.	Zalcitabine, didanosine, antibiotiques de la famille des aminosides, foscarnet sodique, amphotéricine B, vancomycine, iséthionate de pentamidine, ganiclovir.	- A prendre au moment du repas. - Surveillance de la fonction rénale recommandée. - Le ténofovir agit aussi contre le VHB, en tenir compte en cas de co-infection.
Zerit^®(d4T/stavudine) 1 gélule, 2 fois/jour BMS - AMM du 08/05/96	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Toxicité hépatique et pancréatique • Neuropathies périphériques • Troubles métaboliques : diabète, lipodystrophie, etc.	Didanosine, zidovudine, zalcitabine, doxorubicine.	- Vigilance sur l'apparition de neuropathies périphériques. - Risque de pancréatite, surtout en cas de consommation d'alcool. - Risque majoré de lipodystrophie.
Ziagen^®(ABC/abacavir) 1 comprimé, 2 fois/jour GSK - AMM du 08/07/99	Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse	• Fatigue • Troubles digestifs • Risque d'allergie grave surtout les 1^ers mois ; symptômes : rougeurs cutanées, démangeaisons, fièvre, nausées, vomissements, diarrhées, fatigue, courbatures, malaise général, maux de gorge, toux, sensation d'étouffement) • Risque d'acidose lactique devant être traitée d'urgence (lire Combivir^®).	Alcool (éthanol), ne pas débuter le traitement en même temps que névirapine.	- Non recommandé chez la femme enceinte, et si insuffisance hépatique. - En cas d'hypersensibilité même sans éruption cutanée : contacter le médecin ou les urgences avec l'avertissement fourni dans la boîte. - En cas d’arrêt du traitement pour hypersensibilité, ne jamais reprendre l'abacavir, risque mortel.

Commentaires :

Les 5 lignes sur fond coloré sont des combinaisons de traitements.

Référence :

D'après le Tableau des antirétroviraux réalisé par Act Up-Paris, mise à jour novembre 2007.
Attention, le Viracept® a connu des problèmes d'impureté chimique sur des lots produits en 2007. Il ne sera à nouveau disponible qu'en début 2008.